LY4052031 e LY4101174: Altre 2 Terapie Mirate a Nectina-4
Nectina-4, una molecola di adesione cellulare tipicamente espressa a bassi livelli nei tessuti normali, è diventata un punto focale in oncologia a causa della sua elevata presenza in alcuni tumori. La sovraespressione di Nectina-4 è legata alla crescita, all’invasione e alla progressione del tumore, rendendola un candidato ideale per le terapie antitumorali mirate. LY4052031 e LY4101174 sono nuovi coniugati anticorpo-farmaco (ADC) che trasportano un carico citotossico direttamente alle cellule che esprimono Nectina-4.
LY4052031 e LY4101174 sono attualmente in fase di valutazione in uno studio clinico di Fase 1a/1b. Lo studio prevede fasi di escalation della dose e di ottimizzazione della dose per determinare la sicurezza, la tollerabilità e la farmacocinetica del farmaco. Una volta stabilita la dose ottimale, i ricercatori ne valuteranno l’efficacia e la sicurezza in vari tipi di tumore e gruppi di pazienti. Questo studio mira a far luce sul potenziale di questi farmaci come trattamenti precisi ed efficaci for i tumori positivi a Nectina-4, compreso il cancro alla prostata metastatico resistente alla castrazione (mCRPC).
La ricerca preclinica sottolinea risultati molto promettenti. L’ADC combina un anticorpo monoclonale anti-Nectina-4 completamente umano con un nuovo carico utile inibitore della topoisomerasi I. Questo approccio non solo garantisce specificità e selettività, ma offre anche un meccanismo d’azione distinto rispetto alle terapie ADC esistenti, riducendo potenzialmente la resistenza e alterando il profilo di tossicità. In vitro, hanno dimostrato una potente citotossicità e un notevole effetto bystander, mirando efficacemente sia alle cellule ad alta che a bassa espressione di Nectina-4. Studi su xenotrapianti in vivo hanno mostrato una significativa inibizione della crescita tumorale, evidenziandone il potenziale terapeutico.
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