Studio di Fase 1: CTS2190 Mira al Cancro alla Prostata Avanzato

CTS2190 è una piccola molecola disponibile per via orale che inibisce specificamente PRMT1, un enzima fortemente sovraespresso nel cancro alla prostata metastatico avanzato e legato a una prognosi sfavorevole nel cancro alla prostata metastatico resistente alla castrazione (mCRPC).

PRMT1 svolge un ruolo fondamentale nella regolazione epigenetica metilando asimmetricamente i residui di arginina sugli istoni e altre proteine. L’inibizione di PRMT1 con CTS2190 interrompe i processi che guidano il cancro attraverso doppi meccanismi: alterando l’espressione genica e inducendo carenze nella riparazione dei danni al DNA e l’arresto del ciclo cellulare.

Studi preclinici mostrano che CTS2190 porta a una significativa degradazione del recettore degli androgeni (AR), incluse le varianti resistenti alla terapia AR-V7, e alla soppressione di geni chiave del cancro come PSA e MYC. In modelli come 22RV1, CTS2190 ha superato i trattamenti standard come docetaxel, enzalutamide e persino i PROTAC avanzati mirati ad AR.

I ricercatori propongono che CTS2190 potrebbe essere efficace come terapia autonoma o in combinazione con i trattamenti esistenti, migliorando gli esiti soprattutto per i pazienti resistenti agli inibitori della via di AR. CTS2190 sta ora avanzando attraverso uno studio clinico di Fase I/II, con un focus speciale sui pazienti con mCRPC resistente ad ARPI.

Fonte.

Studio clinico.