Sn-117m-DTPA Emerge come Teranostico: Studi di Fase 1/2

Sn-117m-DTPA, noto anche come Pentetato stannico Sn-117m, è un radiofarmaco emergente studiato per il suo potenziale uso nel trattamento delle metastasi ossee dolorose, in particolare nei pazienti con cancro alla prostata metastatico resistente alla castrazione (mCRPC). Questo agente combina l’imaging diagnostico e la radioterapia mirata, un approccio combinato definito “teranostica”.

Sn-117m-DTPA include l’agente chelante DTPA, che indirizza l’isotopo radioattivo dello stagno (Sn-117m) verso aree specifiche del corpo. Ha applicazioni consolidate nell’imaging diagnostico, inclusi studi funzionali di organi come i reni. La sua emissione di fotoni gamma (158.6–159 keV) ne consente il rilevamento con le normali gamma camera, permettendo ai medici di monitorarne la distribuzione e confermarne l’assorbimento nelle lesioni ossee.

Oltre alla sua funzione di imaging, Sn-117m-DTPA emette elettroni di conversione a bassa energia ed elettroni Auger quando si localizza nell’osso. Queste emissioni hanno un corto raggio di penetrazione nei tessuti (0,2–0,3 mm), concentrando la radiazione nelle immediate vicinanze dell’area target. Questo meccanismo di rilascio può ridurre l’esposizione alle radiazioni dei tessuti circostanti, incluso il midollo osseo, ed è stato associato a bassi tassi di mielotossicità nei primi studi.

Studi clinici in corso ne stanno valutando la sicurezza e il potenziale terapeutico. Uno studio di Fase II (NCT04616547) sta studiando la sua efficacia nell’alleviare il dolore osseo in 25 pazienti con mCRPC. Separatamente, uno studio di Fase I (NCT06982222) sta valutando la sicurezza, il dosaggio e l’attività antitumorale in pazienti con tumori avanzati alla prostata, al seno o al polmone non a piccole cellule con metastasi ossee.

I dati di precedenti studi di Fase I/II che hanno coinvolto oltre 120 pazienti hanno riportato un sollievo dal dolore nella maggior parte dei partecipanti, con circa il 30% che ha sperimentato una risoluzione completa del dolore. Il sollievo dal dolore si è verificato in genere entro pochi giorni dalla somministrazione ed è durato per oltre tre mesi in alcuni casi. Gli eventi avversi sono stati rari, con osservata una tossicità minima del midollo osseo.

In termini semplici, la ricerca in questo caso si sta spostando dall’utilizzo di un agente palliativo per alleviare il dolore delle metastasi ossee allo sviluppo di uno che possa effettivamente aiutare a combattere le metastasi stesse.

Studio clinico 1. (interrotto a causa della scarsa fornitura di farmaco, ma la produzione è ora migliorata)

Studio clinico 2.