Studio di Fase 1: HSK46575, un Nuovo Inibitore di CYP11A1 per il mCRPC

Un nuovo farmaco, HSK46575, è in fase di sperimentazione per il cancro alla prostata metastatico resistente alla castrazione (mCRPC). Questo inibitore a piccola molecola, attualmente in fase di studi clinici iniziali in Cina, mira a un enzima specifico per rallentare la progressione del cancro.
HSK46575 si concentra su CYP11A1, un enzima che avvia la produzione di ormoni steroidei, inclusi androgeni come il testosterone, che possono alimentare la crescita del cancro alla prostata. Bloccando questo enzima, il farmaco mira a ridurre questi ormoni e a limitare la crescita del tumore. Studi di laboratorio hanno mostrato che riduce le dimensioni del tumore e i livelli di antigene prostatico specifico (PSA), un marcatore dell’attività del cancro, in modelli di CRPC.
Il farmaco viene assunto per via orale una volta al giorno, il che può essere più comodo rispetto ad alcuni trattamenti che richiedono dosi multiple.

Negli studi sugli animali, HSK46575 ha ridotto efficacemente i livelli ormonali e rallentato la crescita del cancro alla prostata. Nei ratti, ha agito in modo dose-dipendente e duraturo. Nei topi con modelli specifici di cancro alla prostata, una bassa dose di 1 mg/kg/giorno ha ridotto la crescita del tumore e i livelli di PSA, un marcatore dell’attività del cancro. A 2,5 mg/kg/giorno, ha superato le dosi più elevate di un altro farmaco, abiraterone, e ha eguagliato l’efficacia di ODM-208. HSK46575 è stato ben assorbito, è rimasto più a lungo nel corpo ed è stato eliminato più lentamente, supportando la somministrazione una volta al giorno rispetto al programma di due volte al giorno di ODM-208. È stato anche ben tollerato e ha mostrato un buon profilo di sicurezza.

Rispetto ai trattamenti esistenti come abiraterone o enzalutamide, HSK46575 agisce su una fase precedente della produzione ormonale, il che potrebbe essere d’aiuto nei casi in cui si sviluppa resistenza.

Studio clinico.

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