Studio di Fase I per un Nuovo Farmaco Contro il Cancro: VVD-130850

È stato avviato (a febbraio 2024) uno studio clinico di Fase I per valutare un inibitore sperimentale a piccola molecola (VVD-130850) che mira al fattore di trascrizione STAT3 in tumori solidi ed ematologici avanzati.

Questo agente orale sarà testato sia come terapia autonoma sia in combinazione con inibitori del checkpoint. Il meccanismo del farmaco prevede il legame a una nuova tasca allosterica sulla proteina STAT3, inibendo direttamente il legame al DNA e l’espressione dei geni bersaglio di STAT3, un approccio mirato a modulare l’attività di STAT3 senza alterarne il livello complessivo.

L’iperattivazione di STAT3 è nota per guidare la progressione tumorale, le metastasi, l’evasione immunitaria e altri processi oncogenici in varie neoplasie, incluso il cancro alla prostata. A causa del suo ruolo fondamentale nella segnalazione delle cellule tumorali, STAT3 è stato considerato un bersaglio terapeutico ad alta priorità.

Questo nuovo agente è emerso da una piattaforma di chemioproteomica progettata per identificare tasche funzionali precedentemente sconosciute su proteine validate e quindi sviluppare composti altamente selettivi contro tali bersagli.

Nell’ambito dello studio, i ricercatori valuteranno la sicurezza, la tollerabilità, la farmacocinetica, la farmacodinamica e l’attività antitumorale preliminare di VVD-130850. L’avvio di questo studio evidenzia la promessa di utilizzare la chemioproteomica per scoprire nuovi modi per inibire vie di segnalazione critiche come STAT3 in una serie di tumori, incluso il cancro alla prostata.

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