Studio Clinico di Fase 1 in Reclutamento: HLD-0915 una RIPTAC (Chimera di Targeting a Prossimità Indotta Regolata)

Le Chimere di Targeting a Prossimità Indotta Regolata (RIPTAC) rappresentano una nuova classe di piccole molecole eterobifunzionali progettate per mirare selettivamente alle cellule tumorali inducendo la prossimità tra una proteina specifica del tumore (TP) e una proteina effettrice essenziale (EP). Questa interazione forma un complesso ternario stabile che interrompe la funzione dell’EP, portando alla morte selettiva delle cellule tumorali. A differenza delle terapie tradizionali, le RIPTAC non richiedono che la TP sia un motore della malattia, ampliando così la gamma di potenziali bersagli in oncologia.

HLD-0915 è una RIPTAC biodisponibile per via orale progettata per trattare il cancro alla prostata metastatico resistente alla castrazione (mCRPC). Studi preclinici hanno dimostrato che HLD-0915 induce efficacemente la formazione di un complesso trimerico con il recettore degli androgeni (AR) e un regolatore trascrizionale essenziale, portando all’uccisione selettiva delle cellule di cancro alla prostata che esprimono AR. In particolare, HLD-0915 ha mostrato un’attività antitumorale superiore rispetto all’enzalutamide, un attuale trattamento standard per il cancro alla prostata.

La modalità RIPTAC offre un nuovo meccanismo di uccisione delle cellule tumorali orale, selettivo e ampiamente applicabile, in grado di superare la resistenza ai farmaci e di essere utilizzato sia nel cancro avanzato dove è emersa la resistenza, sia nella malattia in stadio iniziale in cui la proteina specifica del tumore è espressa.

Lo studio di Fase 1 sta reclutando!

AGGIORNAMENTO: 25 febbraio 2025
Il primo paziente è stato trattato ieri

Fonte.

Studio clinico.